|
酶引导的内质网靶向肽的自组装，用于选择性调控癌细胞的命运Jihun H. Roh | Priyanka Upadhyay | Chae-Young Lee | Beopbo Kang | Kyung-Bok Lee | Hyuk Nam Kwon | Beom Jin Kim 韩国蔚山大学化学系，35029，蔚山 44776 通过酶引导的自组装（EISA）靶向癌细胞中的细胞器，比细胞内EISA更有效地促进癌细胞死亡，从而改善对癌细胞命运的调控。在这项研究中，我们开发了一种针对内质网（ER）的肽，该方法将能够被碱性磷酸酶（ALP）引导进行自组装的 -甲苯磺酰胺》（一种ER靶向基团）与相应肽链连接起来，使肽组装能够在内质网上精确积累。在ALP表达水平升高的癌细胞中，这些肽组装物会选择性地积聚在内质网上，而在ALP水平较低的正常细胞中则不会如此，这会导致内质网应激并引发内质网功能障碍。结果，癌细胞中选择性地产生了凋亡和坏死。与缺乏内质网靶向功能的细胞内EISA相比，使用内质网靶向肽的EISA方法将IC50值降低了2倍以上，有效克服了其浓度依赖性的问题。 |
