|
首个抑制制多种癌症关键酶的药物化合物
来自密歇根大学罗格尔癌症中心的一组科学家开发出了第一种药物样化合物来抑制一种关键酶家族，这种酶的功能失调与多种癌症有关，其中包括一种侵袭性的儿童白血病。 组蛋白甲基转移酶的核受体结合SET结合域（NSD）家族，长期以来一直是一个很有吸引力的药物靶点，但是攻击它们的努力都失败了，因为这些酶中结合位点的形状使得类药物分子很难与之结合。 根据发表在《Nature Chemical Biology》上的研究结果，由Tomasz Cierpicki博士和Jolanta Grembecka博士领导的研究小组利用包括X射线晶体学和核磁共振在内的多种技术，首次开发出了一种名为NSD1的关键蛋白质抑制剂。 一种主要化合物BT5在有NUP98-NSD1染色体易位的白血病细胞中表现出了很好的活性。 “我们经过多年的研究，证明用小分子抑制剂靶向这种关键酶是一种可行的方法，”麻省理工大学生物物理和病理学副教授Cierpicki说。 “这些发现将有助于开发下一代这些酶的有效和选择性抑制剂。” 原文检索：Covalent inhibition of NSD1 histone methyltransferase |
